Ќ е й р о л е п т и к и (антипсихотичн≥ засоби) Ц л≥карськ≥ засоби, ¤к≥ використовуютьс¤ дл¤ л≥куванн¤ психоз≥в, головним чином шизофрен≥њ, а також ≥нших ендогенних (орган≥чних) та екзогенних (психогенних) псих≥чних розлад≥в, що про¤вл¤ютьс¤ важкими психоемоц≥йними порушенн¤ми з ¤вищами ма¤ченн¤, галюцинац≥й, збудженн¤.

” звТ¤зку з соц≥альною значим≥стю шизофрен≥њ Ц захворюванн¤, що вражаЇ, за даними сучасних досл≥дник≥в, до 1% населенн¤, вивченню нейротрансм≥терних порушень при ц≥й груп≥ псих≥чних розлад≥в присв¤чена значна наукова л≥тература. ¬важають, що найб≥льше значенн¤ в патогенез≥ шизофрен≥њ маЇ генетично детерм≥нована г≥перактивн≥сть дофам≥нових систем мезокортикального ≥ мезол≥мб≥чного тракт≥в, т≥ла нейрон≥в ¤ких локал≥зован≥ в чорн≥й речовин≥ (substancia nigra) та у вентральн≥й зон≥ покришки (ventral tegmental area).

«г≥дно з викладеним, в основ≥ нейрох≥м≥чних механ≥зм≥в терапевтичних ефект≥в нейролептик≥в Ї њх антагон≥стична д≥¤ в≥дносно дофам≥нових рецептор≥в субтипу D 2 (за нов≥шими даними, також D 3 ≥ D 4 ), що локал≥зован≥ переважно в л≥мб≥чн≥й систем≥ головного мозку.

ѕсих≥чна д≥¤льн≥сть людини, що визначаЇтьс¤ за повед≥нкою ≥ мовленн¤, залежить в основному в≥д двох процес≥в Ц емоц≥й ≥ мисленн¤. ƒл¤ формуванн¤ п≥дкоркових емоц≥й важливе значенн¤ маЇ активн≥сть л≥мб≥чноњ системи (особливо миндалевидного комплексу), заднього г≥поталамуса ≥ таламуса. ¬ищ≥ емоц≥њ (моральн≥, естетичн≥ в≥дчутт¤) Ї д≥¤льн≥стю кори головного мозку.

ћисленн¤, або асоц≥ативна д≥¤льн≥сть, визначаЇтьс¤ функц≥Їю кори головного мозку ≥ де¤кими п≥дкорковими структурами (таламус, г≥покамп). –≥вень активност≥ кори головного мозку залежить в≥д впливу ретикул¤рноњ формац≥њ стовбура головного мозку.

Ќейролептичн≥ засоби представл¤ють собою один ≥з основних клас≥в психотропних препарат≥в, ¤к≥ застосовуютьс¤ дл¤ л≥куванн¤ псих≥чних розлад≥в.

Ќейролептиками (антипсихотичними) речовинами називають так≥ засоби, ¤к≥ викликають стан психомоторноњ байдужост≥.

√оловна д≥¤ нейролептик≥в Ц њх антипсихотична властив≥сть, ¤ка про¤вл¤Їтьс¤ через 7 Ц 12 дн≥в п≥сл¤ початку застосуванн¤ препарат≥в, зн¤тт¤м ¤вищ маренн¤ та галюцинац≥њ. «меншуЇтьс¤ псих≥чне та рухове збудженн¤ хворих, послаблюЇтьс¤ в≥дчутт¤ емоц≥йноњ напруги та агресивност≥.

 ласиф≥кац≥¤ нейролептик≥в за х≥м≥чною будовою :

ј. “ипов≥ антипсихотичн≥ засоби:

1.‘енот≥азини:

а) ал≥фатичн≥ пох≥дн≥ (ам≥назин, пропазин, левомепромазин);

б) п≥перидинов≥ пох≥дн≥ (т≥оридазин - сонапакс);

в) п≥перазинов≥ пох≥дн≥ (метеразин, трифтазин, етаперазин, фторфеназин).

2.Ѕутирофенони (галоперидол, дроперидол, трифлуперидол, меторин).

3. “≥оксантени (хлорпротиксен).

Ѕ. јтипов≥ антипсихотичн≥ засоби:

1.“рицикл≥чн≥ нейролептики Ц пох≥дн≥ дибензод≥азеп≥ну (клозап≥н-азалептин).

2.ѕох≥дн≥ сульфон≥лбензам≥ду (сульп≥рид).

3.ѕох≥дн≥ ≥ндолу (резерп≥н).

4.ƒифен≥лбутилп≥перидину (п≥мозид, флусп≥р≥лен).

«а активн≥стю нейролептичноњ д≥њ щодо ам≥назину, вид≥л¤ють:

1. «асоби з≥ слабшою д≥Їю (пропазин, т≥оридазин, хлорпротиксен, левомепромазин).

2. «асоби середньоњ сили д≥њ, приблизно р≥вн≥ з ам≥назином (метеразин).

3. «асоби, над≥лен≥ п≥двищеною нейролептичною активн≥стю (трифтазин, етаперазин).

4. —ильн≥ нейролептики (галоперидол, трифлуперидол, фторфеназин).

«а широтою терапевтичноњ д≥њ:

1. Ќейролептики з широким спектром д≥њ, ¤к≥ застосовують при гострих станах (ам≥назин, левомепромазин, пропазин, хлорпротиксен).

2. Ќейролептики, придатн≥ дл¤ тривалоњ та п≥дтримуючоњ терап≥њ (ам≥назин, левомепромазин, фторфеназин, т≥оридазин).

3. Ќейролептики дл¤ проведенн¤ спец≥альних л≥кувальних курс≥в (етаперазин, галоперидол, трифлуперидол).

Ћокал≥зац≥¤ д≥њ дофам≥нових рецептор≥в ≥ њх ефекти, звТ¤зан≥ з блокуючим впливом.

1. ћезол≥мб≥чна система Ц антипсихотичний ефект. ≈моц≥йна ≥ндиферентн≥сть. ƒепрес≥¤.

2. √≥поталамус Ц зниженн¤ температури т≥ла. √алакторе¤ (п≥двищенн¤ вид≥ленн¤ пролактину).

3. ≈кстрап≥рам≥дна система Ц симптоми парк≥нсон≥зму.

4. ’еморецептори тригерноњ зони блювотного центру Ц протиблювотна д≥¤.

Ќейролептикам властива каталептична д≥¤ (стан при ¤кому орган≥зм здатний знаходитьс¤ тривалий час у т≥й поз≥ ¤ку придали йому Ц незручне положенн¤) та зн¤тт¤ стану агресивност≥ (мал. 1).

а	б	в

ћалюнок 1. ¬плив ам≥назину на повед≥нку тварин.

а) каталепс≥¤ у щур≥в п≥сл¤ введенн¤ ам≥назину; б) поза боксера Уб≥й щур≥вФ п≥сл¤ подразненн¤ електричним струмом; в) повед≥нка щур≥в п≥сл¤ введенн¤ ам≥назину ≥ подразненн¤ електричним струмом.

Ќейролептики пригн≥чують дофам≥нову передачу за рахунок блокуванн¤ постсинаптичних рецептор≥в. —хож≥сть структур дофам≥ну ≥ фенот≥азин≥в по¤снюють одним ≥ тим же рецепторним утворенн¤м. ћолекул¤рним посередником, через ¤кий забезпечуЇтьс¤ втручанн¤ нейролептик≥в у метабол≥зм синаптичноњ кл≥тини, служить аден≥латциклаза.

ћехан≥зм антипсихотичноњ д≥њ нейролептик≥в повТ¤заний з пригн≥ченн¤м функц≥њ ретикул¤рноњ формац≥њ ≥ усуненн¤ њњ активуючоњ д≥њ на кору головного мозку. √альмуванн¤м постсинаптичного рецептора частково обумовлене вторинне п≥дсиленн¤ функц≥њ дофам≥нових нейрон≥в.

ћехан≥зм седативноњ д≥њ нейролептик≥в Ц блокуванн¤ центральних альфа-адренорецептор≥в ретикул¤рноњ формац≥њ та пригн≥ченн¤ Ќ 1 Ц г≥стам≥нових рецептор≥в. «аспок≥йлива д≥¤ нейролептик≥в Ц пригн≥ченн¤ реакц≥й на зовн≥шн≥ стимули, послабленн¤ психомоторного збудженн¤, приглушенн¤ в≥дчутт¤ страху, зниженн¤ агресивност≥.

ћехан≥зм г≥потерм≥чноњ д≥њ Ц зб≥льшенн¤ теплов≥ддач≥ у звТ¤зку з посиленн¤м теплопродукц≥њ за рахунок зменшенн¤ мТ¤зового тонусу ≥ центральноњ регул¤ц≥њ обм≥ну речовин.

ћехан≥зм г≥потензивноњ д≥њ Ц блокуванн¤ центральних альфа-адрено Ц та дофам≥норецептор≥в, що призводить до судинорозширювальноњ д≥њ.

–езерп≥н д≥Ї на пресинаптичн≥ структури дофам≥нових синапс≥в, спустошуЇ запаси моноам≥н≥в в аксональних терм≥нал≥¤х. Ѕлокатор синтезу катехолам≥н≥в альфа-метилтирозин потенц≥юЇ пригн≥чувальний ефект нейролептик≥в в≥дносно повед≥нкових розлад≥в, викликаних фенам≥ном, п≥двищуЇ результативн≥сть л≥карськоњ терап≥њ у хворих хрон≥чною шизофрен≥Їю. ќкрем≥ нейролептики ≥з числа блокатор≥в постсинаптичних рецептор≥в (фенот≥азини, бутирофенони) пригн≥чують пресинаптичне вив≥льненн¤ дофам≥ну.

«авд¤ки своњм дофам≥ноблокуючим властивост¤м, нейролептики в ц≥лому повинн≥ послаблювати надм≥рну активн≥сть дофам≥нових систем. ÷е приводить до нормал≥зац≥њ функц≥њ дофам≥н-залежних структур головного мозку, спри¤ючи гармон≥зац≥њ його д≥¤льност≥.

ѕри вс≥й значимост≥ дофам≥ноблокуючих властивостей нейролептик≥в дл¤ формуванн¤ антипсихотичного ефекту важливе й ≥нш≥ нейромед≥аторн≥ процеси. ќсобливо велике значенн¤ дл¤ функц≥њ мозку та ефекту речовин мають зрушенн¤ в робот≥ синапс≥в, де передатчиком служать норадренал≥н, ацетилхол≥н, √јћ , серотон≥н.

” постсинаптичн≥й мембран≥ нейролептики взаЇмод≥ють з аден≥латциклазою ≥ знижують њњ чутлив≥сть до норадренал≥ну.

 л≥н≥чн≥ особливост≥ психотропноњ д≥њ нейролептик≥в.

ѕсихотропна активн≥сть нейролептик≥в значною м≥рою визначаЇтьс¤ виражен≥стю антипсихотичного ≥ седативного ефекту. јнтипсихотична д≥¤ нейролептик≥в Ї ведучою ≥ обумовлюЇ њх застосуванн¤ в терап≥њ психоз≥в. ¬одночас седативн≥ властивост≥ доповнюють основний ефект. —едативна д≥¤ повТ¤зана з впливом на норадренерг≥чн≥ механ≥зми ≥ про¤вл¤Їтьс¤ загальним заспокоЇнн¤м, пригн≥ченн¤м агресивност≥, страху, зниженн¤м руховоњ активност≥.

«а особливостю седативноњ ≥ антипсихотичноњ д≥њ, нейролептики д≥л¤ть на дв≥ групи.

1. «асоби переважно седативноњ д≥њ (ам≥назин, левомепромазин, т≥оридазин).

2. «асоби переважно антипсихотичноњ активност≥ (фторфеназин, галоперидол).

 р≥м антипсихотичного ≥ седативного ефект≥в, нейролептики п≥дсилюють д≥ю наркозних, снод≥йних ≥ болетамувальних засоб≥в (наприклад, фентан≥л використовують дл¤ нейролептанальгез≥њ).

«находить застосуванн¤ ≥ власне анальгетична активн≥сть нейролептик≥в, а саме Ц левомепромазин. « допомогою левомепромазину вдаЇтьс¤ зн¤ти больовий синдром у онколог≥чних хворих, при оп≥ках, невралг≥¤х, опо¤суючому лишањ.

Ќейролептикам властива г≥потерм≥чна д≥¤ (зниженн¤ температури т≥ла й активац≥¤ процесу теплов≥ддач≥).  р≥м того, нейролептикам властива протиблювотна д≥¤, ¤ка повТ¤зана з њх дофам≥ноблокуючими властивост¤ми.

–¤д нейролептик≥в (пох≥дн≥ фенот≥азину) здатн≥ знижувати артер≥альний тиск за рахунок блокади альфа-ј– черевних ≥ шк≥рних судин, викликаючи пом≥рну вазод≥латац≥ю, зменшенн¤ периферичного опору.

ѕри ентеральному застосуванн≥ ам≥назину, добре всмоктуЇтьс¤ у шлунково-кишковому тракт≥, дос¤гаючи максимального р≥вн¤ у кров≥ через 1,5 - 3 години. “ривал≥сть д≥њ 5 Ц 6 годин. Ѕ≥отрансформац≥¤ в≥дбуваЇтьс¤ у печ≥нц≥ з утворенн¤м метабол≥т≥в.

Ѕ≥льш≥сть нейролептик≥в Ї сильними ≥ндукторами м≥кросомальних фермент≥в печ≥нки. јктивуючи ц≥ ферменти при тривалому застосуванн≥ нейролептики спри¤ють п≥дсиленню власноњ б≥отрансформац≥њ.

¬заЇмод≥¤ нейролептик≥в з ≥ншими л≥карськими речовинами .

ƒе¤к≥ л≥карськ≥ речовини можуть знижувати силу д≥њ нейролептик≥в через пог≥ршенн¤ резорбц≥њ ≥з шлунково-кишкового тракту. ¬≥дм≥чено, що антацидн≥ засоби, так≥ ¤к г≥дроокис алюм≥н≥ю, альмагел, спов≥льнюють всмоктуванн¤ б≥льшоњ к≥лькост≥ нейролептик≥в. ¬становлено, що хол≥ноблокатор (циклодол) може зменшити концентрац≥ю фенот≥азин≥в через порушенн¤ резорбц≥њ. –азом ≥з тим хол≥ноблокатори про¤вл¤ють антагон≥зм в≥дносно нейролептик≥в (антипсихотична д≥¤), настаЇ атон≥¤ сечового м≥хура ≥ кишечника. ≈фект нейролептик≥в знижуЇтьс¤ речовинами, ¤к≥ прискорюють об≥г ≥ п≥двищують р≥вень мозкового дофам≥ну (психостимул¤тори, протипарк≥нсон≥чн≥ засоби).

Ќейролептики знижують активн≥сть норадренал≥ну ≥ мезатону (за рахунок альфа-адреноблокуючоњ д≥њ), послаблюють сечог≥нну д≥ю т≥азид≥в ≥ кард≥отон≥чну д≥ю серцевих гл≥козид≥в, п≥дсилюють зс≥данн¤ кров≥ в комб≥нац≥њ з коагул¤нтами,

јм≥назин . ƒл¤ ам≥назину характерн≥ вс≥ описан≥ вище фармаколог≥чн≥ ефекти. ¬олод≥Ї антипсихотичною активн≥стю, пригн≥чуЇ про¤ви галюцинац≥й та маренн¤ про¤вл¤Ї седативну д≥ю, п≥двищуЇ ефективн≥сть наркотичних ≥ снод≥йних засоб≥в. јм≥назину властива протиблювальна, протисудомна, г≥потерм≥чна, подразнювальна, адреноблокуюча (зниженн¤ артер≥ального тиску), хол≥ноблокуюча (зниженн¤ секрец≥њ екзокринних залоз) та антиг≥стам≥нна д≥¤. √≥потензивна д≥¤ ам≥назину звТ¤зана з пригн≥ченн¤м центр≥в г≥поталамусу, з блокадою альфа-адренорецептор≥в ≥ спазмол≥тичною д≥Їю. јм≥назин пригн≥чуЇ (знижуЇ) силу серцевих скорочень. ¬насл≥док г≥потенз≥њ рефлекторно прискорюЇтьс¤ частота серцевих скорочень (тах≥кард≥¤). јм≥назину властива також протиаритм≥чна д≥¤. ѕри тривалому застосуванн≥ до ам≥назину розвиваЇтьс¤ звиканн¤. “ривал≥сть л≥куванн¤ хворих 2 Ц 6 тижн≥в.

«астосовують ам≥назин ≥ його аналоги дл¤ л≥куванн¤ шизофрен≥њ, при алкогол≥зм≥ (приступи б≥лоњ гар¤чки), дл¤ посиленн¤ д≥њ засоб≥в дл¤ наркозу ≥ аналгез≥њ.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц тах≥кард≥¤, зниженн¤ артер≥ального тиску, сух≥сть шк≥ри, атакс≥¤, екстрап≥рам≥дн≥ розлади, г≥перестез≥¤ до св≥тла (фотосенсиб≥л≥зуюча д≥¤), токсикоалерг≥чний гепатит, агранулоцитоз, г≥потерм≥¤.

Ћевомепромазин . «а фармаколог≥чними властивост¤ми близький до ам≥назину, але у нього слабше виражена антипсихотична ≥ сильн≥ше седативна д≥¤. ¬олод≥Ї анальгетичною активн≥стю. —ильн≥ше потенц≥юЇ вплив наркотичних засоб≥в, п≥двищуЇ ефективн≥сть анальгетик≥в. ѕро¤вл¤Ї протиблювотну, адреноблокуючу, хол≥ноблокуючу, антиг≥стам≥нну д≥њ. ≈фект розвиваЇтьс¤ швидко.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц зниженн¤ артер≥ального тиску, сух≥сть шк≥ри, агранулоцитоз.

“≥оридазин по сил≥ антипсихотичного ефекту поступаЇтьс¤ ам≥назину. —едативний ефект маЇ своњ особливост≥ Ц не приводить до вираженого гальмуванн¤, емоц≥йного пригн≥ченн¤. ѕро¤вл¤Ї заспок≥йливу д≥ю з пом≥рним стимулюючим ефектом. ѕрепарат над≥лений антидепресивною активн≥стю. ѕротиблювотна д≥¤ слабка. Ќезначно про¤вл¤Ї адрено- й хол≥ноблокуючу та антиг≥стам≥нну д≥ю. ¬иб≥рков≥сть антипсихотичноњ д≥њ т≥оридазину про¤вл¤Їтьс¤ у вигл¤д≥ швидкого пригн≥ченн¤ стану тривоги, страху, напруги.

“рифтазин над≥лений сильним антипсихотичним ефектом. «а здатн≥стю блокувати маренн¤ ≥ галюцинац≥њ в≥н значно переважаЇ ам≥назин. —едативна д≥¤ виражена менше. —лабо посилюЇ ефекти наркотичних засоб≥в. «а г≥потерм≥чною ≥ м≥орелаксантною активн≥стю поступаЇтьс¤ ам≥назину. ¬олод≥Ї сильною протиблювотною д≥Їю. ѕро¤вл¤Ї антибредов≥, антигалюцинаторн≥ ефекти, блокуЇ психотичн≥ автоматизми.

«астосовують дл¤ блокади галюцинаторного, маревного стан≥в, дл¤ л≥куванн¤ хрон≥чноњ шизофрен≥њ, б≥лоњ гар¤чки.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц екстрап≥рам≥дн≥ порушенн¤.

≈таперазин Ц сильний нейролептичний зас≥б. «а антипсихотичною д≥Їю перевершуЇ ам≥назин, але седативний вплив слабший. ¬исокоефективний при синдромах ≥з загальмован≥стю ≥ галюцинац≥¤ми. ” хворих людей покращуЇ настр≥й. —лабше н≥ж ам≥назин, потенц≥юЇ д≥ю снод≥йних ≥ анальгетичних засоб≥в. ѕротиблювотна д≥¤ етапериазину у 20 раз≥в вища, н≥ж у ам≥назину.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц под≥бн≥ до тих, що в ам≥назину. ѕроте менше виражен≥ загальмован≥сть, сонлив≥сть, вТ¤л≥сть.

‘торфеназин маЇ сильну нейролептичну активн≥сть. ѕеревершуЇ ам≥назин за здатн≥стю зн≥мати галюцинаторну, маревну симптоматику, поступаЇтьс¤ в цьому трифтазину ≥ галоперидолу. —едативний ефект слабший. ѕосилюЇ д≥ю наркотичних засоб≥в. …ому властива сильна, б≥льш виражена, н≥ж у ам≥назину, протиблювотна активн≥сть.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц еп≥лептиформн≥ судоми.

’лорпротиксен Ц виражен≥стю антипсихотичноњ д≥њ поступаЇтьс¤ ам≥назину, але перевершуЇ його по седативн≥й активност≥. „≥тко потенц≥юЇ д≥ю наркотичних, спод≥йних, анальгетичних засоб≥в. ѕро¤вл¤Ї протисудомну ≥ протиблювотну д≥ю. «астосовуЇтьс¤ дл¤ зн¤тт¤ стану психомоторного збудженн¤.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц сонлив≥сть, тах≥кард≥¤, зниженн¤ артер≥ального тиску, сух≥сть слизових оболонок, дизартр≥¤, зниженн¤ потенц≥њ.

 лозап≥н (азалептин, лепонекс). «а спектром психотропноњ д≥њ нагадуЇ левомепромазин, ам≥назин. ѕосилюЇ ефективн≥сть наркотичних, снод≥йних, анальгетичних засоб≥в. ¬икликаЇ значну м≥орелаксац≥ю, маЇ сильну хол≥ноблокуючу д≥ю. Ќа в≥дм≥ну в≥д ≥нших нейролептик≥в, не про¤вл¤Ї пом≥тноњ каталептичноњ активност≥. «датний блокувати синдроми, ¤к≥ супроводжуютьс¤ психомоторним збудженн¤м.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц типов≥ дл¤ нейролептик≥в ≥ не потребують фармаколог≥чноњ корекц≥њ.

—ульп≥рид (еглон≥л, догматил) виб≥рково блокуЇ дофам≥нов≥ ƒ 2-рецептори. ћаЇ виражену антипсихотичну, антидепресивну, протиблювотну, анальгетичну активн≥сть, спри¤Ї загоЇнню виразкових ушкоджень шлунка та 12-ти палоњ кишки. ћаЇ незначний седативний ефект. Ќе над≥лений протисудомною активн≥стю. ” комб≥нац≥њ з наркотичними засобами не посилюЇ њх д≥ю. –≥дко викликаЇ екстрап≥рам≥дн≥ розлади. ѕротиблювотна д≥¤ сульп≥риду в 140 раз≥в вища н≥ж, у ам≥назину.

«астосовуЇтьс¤ при станах депрес≥њ, маренн¤, при виразков≥й хвороб≥ шлунка, неспециф≥чному виразковому кол≥т≥, м≥грен≥, запамороченн¤х.

√алоперидол . …ому властив≥ сильн≥ антипсихотичн≥ ефекти з високою виб≥рков≥стю в≥дносно галюцинаторно-маревноњ симптоматики. «а антипсихотичною активн≥стю перевершуЇ ам≥назин. —едативний ефект слабий. ѕосилюЇ д≥ю барб≥турат≥в ≥ наркотичних анальгетик≥в. «а протиблювотною активн≥стю перевершуЇ ам≥назин у 50 раз≥в. ѕ≥д його впливом зменшуютьс¤ або зникають про¤ви ман≥акального ≥ кататон≥чного збудженн¤. “ому одним ≥з основних показань служать зм≥шан≥ психози з ман≥акальною ≥ параноњдною картиною, використовують при л≥куванн≥ алкогольних психоз≥в. ” терап≥њ та х≥рург≥њ галоперидол застосовуЇтьс¤ в комб≥нац≥њ ≥з спод≥йними, наркотичними анальгетиками (промедол) при п≥дготовц≥ хворого до операц≥њ. —ильна протиблювотна д≥¤ використовуЇтьс¤ в акушерств≥ ≥ терап≥њ.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц зниженн¤ артер≥ального тису, фотосенсиб≥л≥зац≥¤, екстрап≥рам≥дн≥ розлади.

ƒроперидол . ќсоблив≥стю д≥њ препарату Ї швидка, але нетривала нейролептична д≥¤. ѕригн≥чуЇ тонус вегетативного в≥дд≥лу нервовоњ системи, розслаблюЇ тонус скелетноњ мускулатури. ” комб≥нац≥њ з фентан≥лом використовуЇтьс¤ дл¤ нейролептаналгез≥њ, дл¤ зн¤тт¤ больового синдрому при шоков≥, ≥нфаркт≥ м≥окарда.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц зниженн¤ артер≥ального тиску, пригн≥чене диханн¤.

“рифлуперидол за спектром фармаколог≥чноњ д≥њ аналог≥чний галоперидолу, але у 2 рази активн≥ший за нього. —ильна антипсихотична д≥¤ у комплекс≥ ≥з стимулюючим компонентом робить його активним засобом при галюцинаторно-маревн≥й симптоматиц≥. ѕрепарат застосовуЇтьс¤ ¤к основний нейролептик при зло¤к≥сно прот≥каюч≥й шизофрен≥њ.

ѕ≥мозид . јнтипсихотична д≥¤ вдало комб≥нуЇтьс¤ з пом≥рно активуючим ефектом. Ќе викликаЇ пом≥тноњ м≥орелаксац≥њ, не впливаЇ на альфа-адренорецептори. ѕрактично в≥дсутн¤ хол≥ноблокуюча ≥ антиг≥стам≥нна д≥¤. ≈фект розвиваЇтьс¤ швидко ≥ триваЇ 24 години. ѕрепарат можна призначати в амбулаторних умовах дл¤ п≥дтримуючоњ терап≥њ.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц екстрап≥рам≥дн≥ розлади.

‘лусп≥р≥лен за психотропною активн≥стю близький до галоперидолу ≥ п≥мозиду. —едативна д≥¤ у нього б≥льш виражена, н≥ж у п≥мозиду. ¬олод≥Ї протиблювотним ефектом. ћаЇ виражену антипсихотичну д≥ю з переважним впливом на психотичн≥ розлади Ц маренн¤, галюцинац≥¤. ” звТ¤зку з великою тривал≥стю д≥њ (до 1 тижн¤) флусп≥р≥лен застосовуЇтьс¤ дл¤ п≥дтримуючоњ терап≥њ.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц екстрап≥рам≥дн≥ розлади, можлива тератогенна д≥¤.

–езерп≥н . «а нейролептичною активн≥стю значно поступаЇтьс¤ ам≥назину та ≥ншим фенот≥азиновим препаратам. ќсоблив≥стю седативноњ д≥њ резерп≥ну Ї тривалий латентний пер≥од. ≈фект сонливост≥, апат≥њ до навколишнього розвиваЇтьс¤ через 4 Ц 5 годин п≥сл¤ прийому препарату. ќдн≥Їю ≥з характерних властивостей резерп≥ну Ї його симпатол≥тична д≥¤.

ћехан≥зм седативноњ д≥њ пол¤гаЇ у зниженн≥ концентрац≥њ б≥огенних ам≥н≥в у головному мозку Ц норадренал≥ну, серотон≥ну (порушуЇ депонуванн¤ ≥ зворотне захопленн¤). «астосовуЇтьс¤ ¤к нейролептик у хворих нервово-псих≥чними розладами з г≥пертон≥чною хворобою.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц брадикард≥¤, п≥дсиленн¤ функц≥њ ≥ моторики шлунково-кишкового тракту, ульцерогенна д≥¤, г≥персал≥вац≥¤, д≥аре¤, екстрап≥рам≥дн≥ розлади.