GrigaOnline - л≥карськ≥ рослини ”крањни та фармаколог≥¤
‘≥тотерап≥¤ | ‘армаколог≥¤ | ‘орум | ѕро автор≥в
ј Ѕ ¬ ƒ «   Ћ ћ Ќ ќ ѕ ÷ Ў ў я

“ранкв≥л≥затори (анкс≥ол≥тики)

“ранкв≥л≥затори Ц л≥карськ≥ речовини, що мають заспок≥йливу д≥ю, послаблюючи стан псих≥чноњ та емоц≥йноњ напруги, тривоги ≥ страху. Ќервовий неспок≥й Ї найзагальн≥шим показником дл¤ застосуванн¤ транкв≥л≥затор≥в. Ќеспок≥й Ц це невловимий синдром, ¤кий в≥дображаЇ психоф≥з≥олог≥чну в≥дпов≥дь, на зразок страху, але не в≥дпов≥даЇ реальност≥ усв≥домлен≥й погроз≥.

—творюючи стан заспокоЇнн¤ ≥ байдужост≥ до конфл≥ктних ситуац≥й, зн≥маЇ страх, тривогу. ¬насл≥док тривалого застосуванн¤ транкв≥л≥затори можуть викликати звиканн¤, а надал≥ Ц й залежн≥сть до них, тому њх застосовують короткочасно.

 ласиф≥кац≥¤ транкв≥л≥затор≥в :

«алежно в≥д точки прикладанн¤ транкв≥л≥затори под≥л¤ють на:

1.јгон≥сти бензод≥азеп≥нових рецептор≥в (д≥азепам, лоразепам, нозепам, мезапам, феназепам, транксен).

2. јгон≥сти серотон≥нових рецептор≥в(бусп≥рон).

3. јгон≥сти бензод≥азеп≥н≥в (флумазеп≥л).

4. ѕох≥дн≥ пропанд≥олу (мепротан Ц мепробамат, андаксин).

5. “ранкв≥л≥затори р≥зного типу д≥њ (центральн≥ ћ’Ѕ Ц ам≥зил, метам≥зил).

«а тривал≥стю д≥њ транкв≥л≥затори под≥л¤ютьс¤ на:

1. “ранкв≥л≥затори короткочасного впливу Ц до 6 годин (м≥дазолам).

2. —ередньоњ тривалост≥ впливу Ц до 24 годин (нозепам, лоразепам).

3. “ривалого впливу Ц до 48 годин (сибазон, мезапам, транксен, феназепам, хлозеп≥д).

Ѕензод≥азеп≥нов≥ рецептори локал≥зован≥ головним чином у синапсах ÷Ќ—, а саме: у л≥мб≥чн≥й систем≥. Ѕензод≥азеп≥ни знижують спонтанну активн≥сть нейрон≥в г≥покампу, пригн≥чують ≥мпульсну п≥сл¤д≥ю у л≥мб≥чн≥й систем≥, а також у г≥поталамус≥, кр≥м того про¤вл¤ють пригн≥чувальний вплив на активуючу ретикул¤рну формац≥ю стовбура мозку. ¬ орган≥зм≥ бензод≥азеп≥ни взаЇмод≥ють з бензод≥азеп≥новими рецепторами. ¬и¤влено два типи бензод≥азеп≥нових рецептор≥в. ” кор≥ головного мозку бензод≥азеп≥нов≥ рецептори 1 Ц першого типу складають 60%, у мозочку Ц 90%, у г≥покампу Ц 40% в≥д њх загальноњ к≥лькост≥. Ѕензод≥азеп≥нов≥ рецептори локал≥зован≥ на постсинаптичних мембранах √јћ -ерг≥чних систем ÷Ќ—.

ƒл¤ бензод≥азеп≥нових транкв≥л≥затор≥в характерн≥ так≥ ефекти:

јнкс≥ол≥тичний, амнестичний, мТ¤зорозслаблюючий, седативний, снод≥йний, протисудомний.

јктивац≥¤ √јћ -рецептора мед≥атором, що вид≥ливс¤ приводить до в≥дкритт¤ хлорних канал≥в, зб≥льшенн¤ мембранноњ пров≥дност≥ дл¤ ≥он≥в хлору, а, значить до г≥перпол¤ризац≥њ постсинаптичноњ мембрани, що веде до зб≥льшенн¤ ст≥йкост≥ кл≥тин до збуджуючих сигнал≥в. Ѕензод≥азеп≥ни подовжують можлив≥сть ≥снуванн¤ Ув≥дкритихФ ≥онних канал≥в ≥ забезпечують рух ≥он≥в хлору. “аким чином бензод≥азеп≥нов≥ рецептори специф≥чн≥, з великою спор≥днен≥стю звТ¤зують пох≥дн≥ бензод≥азеп≥ну ≥ де¤к≥ х≥м≥чно под≥бн≥ сполуки й опосередкують њх фармаколог≥чну активн≥сть, ¤ка про¤вл¤Їтьс¤ у зниженн≥ в≥дчутт¤ страху, покращенн≥ сну, мТ¤зовому розслабленн≥. ћехан≥зм функц≥онуванн¤ бензод≥азеп≥нових рецептор≥в пол¤гаЇ у звТ¤зуванн≥ з √јћ -рецепторним комплексом ≥ у п≥дсиленн≥ √јћ -ерг≥чноњ синаптичноњ передач≥.

ћехан≥зм д≥њ бензод≥азеп≥н≥в Ц вони Ї агон≥стами бензод≥азеп≥нових рецептор≥в, ¤к≥ т≥сно звТ¤зан≥ з √јћ  ј- рецепторами. ѕри стимул¤ц≥њ √јћ  ј бензод≥азеп≥нових рецептор≥в спостер≥гаЇтьс¤ алостерична активац≥¤ √јћ  ј- рецептор≥в. “ому взаЇмод≥¤ бензод≥азеп≥н≥в з однотипними рецепторами про¤вл¤Їтьс¤ у вигл¤д≥ √јћ - м≥метичного ефекту. ѕри цьому п≥двищуЇтьс¤ частота в≥дкритт¤ канал≥в дл¤ ≥он≥в —≤ -, що зб≥льшуЇ вх≥д току —≤ -. ¬иникаЇ г≥перпол¤ризац≥¤ мембрани ≥ пригн≥ченн¤ нейрональноњ активност≥.

—ибазон (д≥азепам, релан≥ум, седуксен, вал≥ум), хлозеп≥д (хлорд≥азепоксид, елен≥ум, л≥бр≥й, напотон), нозепам (оксазепам, тазепам), мезапам (рудотель), феназепам волод≥ють вираженою анкс≥ол≥тичною ≥ седативною активн≥стю. «меншують емоц≥йне напруженн¤, спри¤ють розвитку сну.

Ѕензод≥азеп≥ни потенц≥юють д≥ю снод≥йних засоб≥в, засоб≥в дл¤ наркозу, алкоголю, наркотичних анальгетик≥в.

Ќайб≥льш ефективним ≥ сильним анкс≥ол≥тиком Ї феназепам, за активн≥стю перевершуЇ сибазон у 5 раз≥в.

“ранксен Ц бензод≥азеп≥н тривалоњ (пролонгованоњ) д≥њ. ≈фект розвиваЇтьс¤ через 40 Ц 60 хвилин ≥ триваЇ до 45 годин. ѕро¤вл¤Ї виражену анкс≥ол≥тичну д≥ю. ѕризначають один раз на добу (увечер≥).

—еред транкв≥л≥затор≥в бензод≥азеп≥нового р¤ду з ¤вною анкс≥ол≥тичною д≥Їю ≥ в≥дсутн≥стю седативно-г≥пнотичного ефекту можна назвати мезапам (рудотель) Ц Фденний транкв≥л≥заторФ.

Ѕ≥льш≥сть бензод≥азеп≥нових пох≥дних викликають м≥орелаксац≥ю, причиною ¤коњ Ї пригн≥ченн¤ спинальних пол≥синаптичних рефлекс≥в ≥ порушенн¤ њх супраспинальноњ регул¤ц≥њ.

’лозеп≥д у шлунково-кишковому тракт≥ всмоктуЇтьс¤ добре, нозепам Ц пов≥льно. «вТ¤зуютьс¤ з б≥лками кров≥.

«а тривал≥стю д≥њ розташовуютьс¤ в такому пор¤дку: феназепам>хлозеп≥д>сибазон>нозепам. ≤з орган≥зму вивод¤тьс¤ нирками ≥ жовчю.

ѕоб≥чн≥ ефекти бензод≥азеп≥н≥в Ц сонлив≥сть, головний б≥ль, нудота, порушенн¤ менструального циклу, зниженн¤ статевого пот¤гу, висипи на шк≥р≥. ѕри тривалому застосуванн≥ розвиваЇтьс¤ звиканн¤, ¤ке переходить у залежн≥сть.

‘лумазеп≥л специф≥чний антагон≥ст бензод≥азеп≥н≥в,виб≥рково блокуЇ т≥льки бензод≥азеп≥нов≥ рецептори, зн≥маЇ центральн≥ ефекти бензод≥азеп≥н≥в.

ћепротан д≥Ї под≥бно бензод≥азеп≥нам, маЇ седативну, протисудомну, мТ¤зорозслаблювальну д≥ю. ѕ≥дсилюЇ пригн≥чувальний ефект засоб≥в дл¤ наркозу, снод≥йних речовин. ” шлунково-кишковому тракт≥ всмоктуЇтьс¤ добре. ≈фект розвиваЇтьс¤ через 1Ц2 години ≥ триваЇ 10 годин. ћепротан викликаЇ ≥ндукц≥ю м≥кросомальних фермент≥в печ≥нки. ƒо мепротану ¤к ≥ до б≥льшост≥ бензод≥азеп≥н≥в розвиваЇтьс¤ звиканн¤, ¤ке переходить у залежн≥сть.

ѕоб≥чн≥ ефекти под≥бн≥ до бензод≥азеп≥н≥в.

јм≥зил, метам≥зил над≥лен≥ центральною ћ’Ѕ активн≥стю, пригн≥чують ћ’– ретикул¤рноњ формац≥њ головного мозку. ѕ≥дсилюють д≥ю наркотичних анальгетик≥в, снод≥йних засоб≥в ≥ засоб≥в дл¤ наркозу. ¬олод≥ють протисудомною активн≥стю, пригн≥чують кашлевий рефлекс.

ѕоб≥чн≥ ефекти Ц сух≥сть шк≥ри, слизових оболонок, тах≥кард≥¤, розширенн¤ з≥ниц≥ ока, п≥двищенн¤ внутр≥шньо очного тиску, парал≥ч акомодац≥њ.

“риоксазин зменшуЇ емоц≥йне навантаженн¤ та в≥дчутт¤ страху, але не маЇ ¤вно вираженоњ д≥њ на активн≥сть хворого, не маЇ мТ¤зорозслаблюючоњ д≥њ. Ќалежить до Уденних транкв≥л≥затор≥вФ.

ќксил≥дин , кр≥м заспок≥йливоњ д≥њ, про¤вл¤Ї г≥потензивну, протиаритм≥чну д≥ю, покращуЇ кровооб≥г мозку.

Ѕусп≥рон Цвиб≥рково д≥ючий анкс≥ол≥тик (пох≥дне бензам≥ду Ц азасп≥родеканд≥ону) Ї частковим агон≥стом серотон≥нових рецептор≥в. ¬олод≥Ї високою специф≥чн≥стю до серотон≥нових рецептор≥в головного мозку. —тимул¤ц≥¤ њх супроводжуЇтьс¤ зниженн¤м активност≥ ≥ вив≥льненн¤ серотон≥ну. ≈фект розвиваЇтьс¤ пов≥льно Ц через 2 тижн≥.

Ѕусп≥рону не властив≥ седативна, мТ¤зорозслаблювальна ≥ протисудомна д≥¤. “ривале застосуванн¤ бусп≥рону р≥дко викликаЇ привиканн¤ ≥ залежн≥сть.

Ѕусп≥рон знижуЇ активн≥сть нейрон≥в головного мозку, зменшуЇ синтез ≥ вив≥льненн¤ серотон≥ну, звТ¤зуЇтьс¤ з дофам≥новими рецепторами. « бензод≥азеп≥новими рецепторами не взаЇмод≥Ї.

” шлунково-кишковому тракт≥ бусп≥рон всмоктуЇтьс¤ добре, ≥нактивуЇтьс¤ у печ≥нц≥. «начна частина його звТ¤зуЇтьс¤ з б≥лками плазми кров≥, ≥з орган≥зму виводитьс¤ нирками.

ѕоб≥чн≥ ефекти Цзапамороченн¤, головний б≥ль, парестез≥¤, д≥аре¤, нудота.

Хостинг от uCoz